医薬品情報 添付文書情報 2018年4月 改訂 (第11版) 禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献 商品情報 組成・性状 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 ボスミン外用液0. 1% BOSMIN SOLUTION 第一三共 2451700Q1032 12円/mL 次の患者には投与しないこと 次の薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照) ブチロフェノン系・フェノチアジン系等の抗精神病薬、α遮断薬 イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン製剤、アドレナリン作動薬(ただし、緊急時はこの限りでない。) 狭隅角や前房が浅いなど眼圧上昇の素因のある患者(眼周囲部等に用いる場合)[閉塞隅角緑内障患者の発作を誘発することがある。] 効能効果 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解 局所麻酔薬の作用延長(粘膜面の表面麻酔に限る) 手術時の局所出血の予防と治療 耳鼻咽喉科領域における局所出血 耳鼻咽喉科領域における粘膜の充血・腫脹 外創における局所出血 用法用量 〔気管支喘息及び百日咳に基づく気管支痙攣の緩解〕 通常5〜10倍に希釈して吸入する。この場合、1回の投与量はアドレナリンとして0. 3mg以内とすること。2〜5分間たって効果が不十分な場合でも、前記の投与をもう一度行うのを限度とする。続けて用いる必要がある場合でも、少なくとも4〜6時間の間隔をおくこと。 〔局所麻酔薬の作用延長〕 血管収縮薬未添加の局所麻酔薬10mLに1〜2滴(アドレナリン濃度1:10〜20万)の割合に添加して用いる。 〔手術時の局所出血の予防と治療、耳鼻咽喉科領域における局所出血、耳鼻咽喉科領域における粘膜の充血・腫脹、外創における局所出血〕 通常本剤(アドレナリン0.
5〜10μg/kgを静注)を投与する。グルカゴン(10mgを静注)が有効であったとの報告もある。 適用上の注意 薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている) その他の注意 アナフィラキシーの既往歴のある患者で、本剤又は他のβ遮断剤投与中に発生したアナフィラキシー反応の増悪を示し、又、アドレナリンによる治療に抵抗性を示したとの報告がある。 生物学的同等性試験 1) アテノロール錠25mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(アテノロールとして50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 薬物動態パラメータ(平均±標準偏差、n=12) 投与量 (mg) AUC 0-32 (ng・hr/mL) Cmax (ng/mL) Tmax (hr) T 1/2 (hr) アテノロール錠25mg「タイヨー」 50 2107. 9±351. 2 211. 7±41. 3 2. 9±0. 7 8. 65±2. 23 標準製剤(錠剤、25mg) 50 2129. 5±385. 6 212. 7±42. 1 2. 8±0. 5 8. 67±2. 80 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 アテノロール錠50mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(アテノロールとして50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 薬物動態パラメータ(平均±標準偏差、n=10) 投与量 (mg) AUC 0-48 アテノロール錠50mg「タイヨー」 50 2403±448 237±47 3. 1±0. 6 9. 0±4. 5 標準製剤(錠剤、50mg) 50 2449±305 231±37 3. 3±0. 5 9. 0±3. 6 血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 溶出性 2) アテノロール錠25mg「タイヨー」及びアテノロール錠50mg「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。 3) アテノロールは、心筋に主に存在するβ1受容体の選択的遮断薬である。β1受容体を遮断することにより、心筋の収縮力低下、心拍数の減少、房室伝導抑制が、副腎ではレニン分泌の低下が生じ、降圧作用を示すと考えられている。内因性交感神経刺激作用(ISA)及び膜安定化作用(MSA)を示さない。 4) 安定性試験結果の概要 長期保存試験(3年)の結果、アテノロール錠25mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。 長期保存試験(5年)の結果、アテノロール錠50mg「タイヨー」は通常の市場流通下において5年間安定であることが確認された。 PTP包装 100錠(10錠×10) 100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)